Кабозантиниб — это противоопухолевое средство, которое блокирует белки, способствующие росту опухоли, образованию новых кровеносных сосудов, ремоделированию костной ткани, формированию лекарственной устойчивости и распространению метастазов.

Как действует препарат

Кабозантиниб подавляет работу нескольких рецепторных тирозинкиназ, включая:

• МЕТ (фактор роста гепатоцитов);
• VEGF (эндотелиальный фактор роста сосудов);
• GAS6 (AXL);
• RET;
• ROS1;
• TYR03;
• MER;
• KIT (рецептор фактора роста стволовых клеток);
• TRKB;
• FLT3 (Fms-подобная тирозинкиназа-3);
• TIE-2.

Эти белки играют важную роль в росте опухоли и её кровоснабжении. Препарат замедляет их активность, что помогает остановить развитие опухоли.

Когда применяют

Кабозантиниб используют для лечения взрослых (старше 18 лет) с различными видами рака:

1. Почечно-клеточный рак:
   • как самостоятельное лечение распространённого рака у пациентов с неблагоприятным прогнозом, которые не получали терапию ранее;
   • после лечения антиангиогенными препаратами;
   • в сочетании с ниволумабом как первый метод лечения распространённого рака.
2. Печёночно-клеточный рак: как единственное средство после лечения сорафенибом.
3. Дифференцированный рак щитовидной железы: для лечения местнораспространённого или метастатического рака, который не поддаётся радиойодтерапии или прогрессирует после системной терапии.

Формы выпуска

Кабозантиниб доступен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с дозировками 20 мг, 40 мг и 60 мг.

Дозировка и применение

Стандартная доза — 60 мг один раз в день. При сочетании с ниволумабом при раке почки дозу снижают до 40 мг.

Лечение продолжают, пока оно приносит пользу или пока не возникнут серьёзные побочные эффекты.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• аллергии на кабозантиниб или его компоненты;
• тяжёлой почечной или печёночной недостаточности;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью кабозантиниб применяют при:

• заболеваниях кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
• инфильтрации опухоли в желудочно-кишечный тракт;
• осложнениях после операций;
• тромбоэмболии в прошлом или высоком риске её возникновения;
• артериальной гипертензии;
• совместном приёме мощных ингибиторов CYP3A4, субстратов P-гликопротеина и MRP2;
• удлинении интервала QT на ЭКГ или приёме антиаритмических препаратов;
• заболеваниях сердца и нарушениях водно-электролитного баланса;
• лёгкой или средней степени печёночной или почечной недостаточности.

Побочные эффекты

У пациентов, принимающих кабозантиниб, могут возникнуть:

• анемия, снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов и лимфоцитов;
• гипотиреоз;
• плохой аппетит, дефицит магния, калия, кальция, натрия, белка, фосфора и глюкозы в крови;
• абсцессы;
• протеинурия (белок в моче);
• синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (онемение и покраснение ладоней и стоп), кожная сыпь, зуд, выпадение волос, сухость кожи, акне, изменение цвета волос;
• судороги, боль в суставах;
• слабость, усталость, воспаление слизистых оболочек, отёки;
• снижение веса, повышение уровня ферментов АЛТ и АСТ в крови.