Бозутиниб — противоопухолевый препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, применяемый для лечения хронического миелолейкоза (ХМЛ) с филадельфийской хромосомой (Ph+). Он ингибирует киназы и используется при непереносимости или неэффективности иматиниба, нилотиниба и дазатиниба.

Показания

Препарат назначают для лечения ХМЛ Ph+ в хронической, фазе акселерации или бластном кризе, если предшествующая терапия неэффективна или вызывает побочные эффекты.

Форма выпуска

Бозутиниб — это жёлтые овальные таблетки с плёночной оболочкой. Внутри они белые с желтоватым или коричневым оттенком. В одной таблетке содержится 500 мг активного вещества.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — 500 мг один раз в день во время еды. Лечение продолжают до прогрессирования болезни или развития непереносимых побочных эффектов.

При средней почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–50 мл/мин) дозу снижают до 400 мг, а при тяжёлой (клиренс креатинина <30 мл/мин) — до 300 мг.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

• повышенной чувствительности к бозутинибу;
• использовании мощных или умеренных ингибиторов или индукторов CYP3A;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Бозутиниб следует использовать с осторожностью при:

• применении слабых ингибиторов или индукторов CYP3A;
• приёме субстратов Р-гликопротеина или ингибиторов протонной помпы;
• наличии аритмий, факторов, удлиняющих интервал QTc, и сердечно-сосудистых заболеваний;
• использовании лекарств, вызывающих удлинение интервала QT.

Побочные эффекты

Среди возможных побочных реакций:

• сердечно-сосудистая система: перикардиальный выпот;
• органы слуха: звон в ушах;
• пищеварительная система: диарея, рвота, боль в животе, гастрит, панкреатит;
• печень: гепатотоксичность, нарушение функции печени;
• нервная система: головная боль, головокружение, изменение вкуса;
• дыхательная система: одышка, кашель, плевральный выпот, отёк лёгких;
• кожа: сыпь, зуд, крапивница, акне;
• мочевыделительная система: почечная недостаточность;
• опорно-двигательный аппарат: боль в суставах, спине, миалгия;
• другие: утомляемость, отёки, лихорадка, астения.

Особые указания

• В первые три месяца лечения и при необходимости нужно ежемесячно проверять функцию печени. При повышении уровня печёночных ферментов возможна корректировка дозы или отмена препарата.
• На фоне терапии могут возникать диарея, тошнота и рвота. В таких случаях назначают противодиарейные и противорвотные средства.
• Каждые две недели в первые два месяца лечения, затем ежемесячно и по показаниям проверяют формулу крови и электрокардиограмму. При необходимости корректируют уровень калия и магния.
• Препарат принимают за час до еды или через два часа после. Не рекомендуется запивать его грейпфрутовым соком.
• Во время лечения и в течение трёх месяцев после его окончания необходимо использовать надёжные методы контрацепции.
• При головокружении следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Бозутиниб нельзя сочетать с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A, такими как ритонавир, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, грейпфрутовый сок и другие. Это может повысить концентрацию препарата в крови.

Перед применением бозутиниба обязательно проконсультируйтесь с врачом. Самолечение опасно.